Home >

About >

Publication >

Contact >

Log Out >

 

 

  Parameter Pemeriksaan
  Urine
 Narkoba Pada Alat
  Skrining:

  Penggunaan Dan
  Pendeteksian Alat
  Skrining

  Alur Pemeriksaan Urine

 

                             BENZODIAZEPINES

Benzodiazepines adalah jenis obat yang memiliki efek sedatif atau menenangkan. Benzodiazepines diresepkan bagi mereka yang cemas atau tertekan dan dapat digunakan dalam pengobatan jangka pendek pada beberapa masalah tidur tertentu.

Peresepan obat-obat golongan benzodiazepines umumnya sudah semakin berkurang. Dalam penatalaksanaan ansietas (kepanikan), pemberian obat tersebut biasanya berlangsung selama empat minggu. Obat golongan benzodiazepines yang bekerja lama seperti diazepam umumnya dipakai untuk mengatasi ansietas (kepanikan). Sedangkan golongan benzodiazepines yang bekerja lebih singkat seperti temazepam umumnya digunakan sebagai preparat hipnotik.

Benzodiazepines dikembangkan pertama kali pada akhir tahun 1940-an dengan derivat pertama kali yang dipasarkan adalah klordiazepoksid (semula dinamakan methaminodiazepokside) pada tahun 1960, kemudian dilakukan biotransformasi menjadi diazepam (1963), nitrazepam (1965), oksazepam (1966), medazepam (1971), lorazepam (1972), klorazepat (1973), flurazepam (1974), temazepam (1977), triazolam dan clobazam (1979), ketazolam (1980), lormetazepam (1981), flunirazepam, bromazepam, prazepam (1982), dan alprazolam (1983).

Bentuk sediaan benzodiazepines biasanya dalam bentuk sediaan tablet, cara penggunaan yang paling umum adalah denga cara di minum (via oral) tetapi bisa juga digunakan dengan cara intravena, intramuscular, atau melalui rectal. Gambar sediaan tablet golongan benzodiazepinese dapat dilihat di bawah ini :

   

  Gbr. Alprazolam                       Gbr. Diazepam

Golongan benzodiazepines menggantikan penggunaan golongan Barbiturate yang mulai ditinggalkan, keunggulan benzodiazepines dari barbiturate yaitu rendahnya tingkat toleransi obat, potensi penyalahgunaan yang rendah, margin dosis aman yang lebar, dan tidak menginduksi enzim mikrosom di hati. Benzodiazepines telah banyak digunakan sebagai pengganti barbiturate sebagai premedikasi dan menimbulkan sedasi dalam monitoring anestesi. Penyalahgunaan benzodiazepines pada umumnya dikombinasikan dengan jenis obat-obatan depresan lainnya yang dapat mempengaruhi system saraf pusat seperti etanol, dan golongan opiate yang akan menimbulkan efek yang lebih toksik.

Efek Penggunaan Benzodiazepines

  1. Gangguan Kecemasan

Banyak penelitian telah menunjukkan penggunaan efektif dari benzodiazepines dalam pengobatan gangguan kecemasan umum dan gangguan kecemasan terkait lainnya. Studi-studi ini juga menunjukkan bahwa obat golongan benzodiazepines lebih unggul daripada obat lain, seperti barbiturat dan agen antipsikotik, yang telah digunakan pada masa lalu untuk mengobati gangguan ini. Alprazolam, bila diberikan dalam dosis yang tepat, dapat menjadi obat yang efektif untuk gangguan panik.

  1. Gangguan Kejang

Benzodiazepines dapat digunakan untuk perawatan dan pengobatan kejang. Diazepam sering diberikan untuk pengobatan darurat pada pasien kejang dan dapat mengurangi angka kematian yang berhubungan dengan kejang epilepsy.

  1. Gangguan Tidur

Benzodiazepines juga digunakan dalam pengobatan insomnia dan teror malam hari. Obat golongan benzodiazepines dapat membantu pasien memulai dan mempertahankan tidur. Obat-obat tersebut juga kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gangguan tidur malam sebelum operasi.

  1. Gangguan Suasana Hati

Benzodiazepines telah digunakan dalam pengobatan depresi ringan atau sedang, seperti kasus-kasus yang terlihat pada orang rawat jalan. Untuk pengobatan depresi lanjut atau parah, antidepresan yang lebih konvensional diperlukan.

  1. Gangguan Gerakan

Benzodiazepines dapat digunakan secara efektif dalam banyak kasus sindrom kaki gelisah, beberapa dyskinesias (Diskinesia adalah gangguan pengendalian gerakan sukarela), dan dystonias yang berkaitan dengan penggunaan obat neuroleptik.

  1. Intoksikasi dan Penarikan dari Alkohol dan Zat Lainnya

Benzodiazepines efektif dalam pengobatan kecanduan alkohol dan zat-zat lain yang memiliki komplikasi kecanduan seperti delirium, kejang, dan hiperpireksia. Mereka juga efektif dalam mengurangi kecemasan yang umum pada pasien yang mencoba untuk berhenti menggunakan alkohol atau zat lain.

 

METABOLISME GOLONGAN BENZODIAPIN

Benzodiazepines
Parent compounds and metabolites
Half-lives (h)
% excreted

Short-acting benzodiazepines (half-life < 10h)

Alprazolam

- alprazolam

- α-hydroxyalprazolam

- 5-chlorobenzophenone

- 4-hydroxyalprazolam

- 2-(3-hydroxymethyl-5-methyl-
  triazolyl)-5-chlorobenzo-phenone

9-30

1-2


12-20

15-17

17

Trace

Trace


Loprazolam

- loprazolam

- piperazine-N-oxide

4-7


Lorazepam

- lorazepam

- quinolone metabolite

8-25

75

Oxazepam

- oxazepam

5-15

70-80

Temazepam

- temazepam

- oxazepam

3-38

5-15

80

Triazolam [68]

- triazolam

- α-hydroxytriazolam

- 4-hydroxytriazolam

- α,4-dihydroxytriazolam

1-4

4

4

< 1

60-80

11


Intermediate-acting benzodiazepines (half-life 10-24h)

Clonazepam

- clonazepam

- 7-aminoclonazepam

- 7-acetamidoclonazepam

10-50

< 1

major

major

Delorazepam

- delorazepam

- lorazepam


8-22


75

Estazolam

- estazolam

- 4-hydroxyestazolam

- 1-oxoestazolam

12-18


Flunitrazepam

- flunitrazepam

- 7-aminoflunitrazepam

- 7-acetamidoflunitrazepam

- desmethylflunitrazepam

- 3-dihydroxyflunitrazepam

11-25

< 0.2

10

26


3.5

Tetrazepam

- tetrazepam

- 3-hydroxytetrazepam

- α-hydroxytetrazepam

- α,3-dihydroxytetrazepam

13-44


Long-acting benzodiazepines (half-life >24h)

Chlordiazepoxide

- chlordiazepoxide

- desmenthylchlordiazepoxide

- demoxepam (nordazepam-N
  -oxide)

- nordazepam

- oxazepam

5-30

 

 

50-99

5-15

 

 

 

6

major

Diazepam [72]

- diazepam

- nordazepam

- oxazepam

20-50

50-99

5-15

Trace

Trace

33

Flurazepam

- flurazepam

- desalkylflurazepam

- N-(1-hydroxyethyl)flurazepam

2-3

50-100


Trace

Trace

29-85

Ketazolam

- ketazolam

- desmethylketazolam

- diazepam

- nordazepam

- oxazepam

1.5


20-50

50-99

5-15





56

Nitrazepam

- nitrazepam

- 7-aminonitrazepam

- 7-acetamidonitrazepam

- 2-amino-5-nitrobenzophenone

18-38


5

5-10

5

Nordazepam

- nordazepam

- oxazepam

50-99

5-15


Pinazepam

- nordazepam*

- oxazepam*

50-99

5-15


Oxazolam

- oxazolam

- noradazepam


50-99


*probable metabolite

 

Waktu Pendeteksian Benzodiazepines dalam Urine:

Penyalahguna Golongan Benzodiazepines dapat dideteksi melalui tes urine. Alat yang digunakan untuk skrining urine adalah rapid test jenis benzodiazepines. Waktu pendeteksian berdasarkan lama penggunaannya, diantaranya:

  1. Penggunaan tidak rutin atau sekali pakai, 25 hari

  2. Penggunaan rutin atau berulang, 414hari

  3. Pecandu, 1 bulan

Beberapa jenis obat-obatan atau produk herbal yang dapat mengganggu dalam pemeriksaan skrining pada urine benzodiazepines adalah oxaprozin, sertraline.


Literatur:

  1. UNODC, 1997, New York, Recommended Methods for the Detaction and Assay of Barbiturates and Benzodiazepineses in Biological Specimens.
  2. (Inggris) Annie Vogel-Ciernia, Mike Scarski, Danny Stout. "Benzodiazepineses". Diakses tanggal april 22 2014.
  3. Fraser AD (1998). "Use and abuse of the benzodiazepineses".Ther Drug Monit 20 (5): 481–9. doi:10.1097/00007691-199810000-00007. PMID 9780123.
  4. Charlson F, Degenhardt L, McLaren J, Hall W, Lynskey M (2009). "A systematic review of research examining benzodiazepinese-related mortality". Pharmacoepidemiol Drug Saf18 (2): 93–103. doi:10.1002/pds.1694. PMID 19125401.
  5. White JM, Irvine RJ (1999). "Mechanisms of fatal opioid overdose". Addiction 94 (7): 961–72. doi:10.1046/j.1360-0443.1999.9479612.x. PMID 10707430.
  6. Lader MH (1999). "Limitations on the use of benzodiazepineses in anxiety and insomnia: are they justified?". E ur Neuropsychopharmacol 9 (Suppl 6):S399–405.doi:10.1016/S0924-977X(99)00051-6. PMID 10622686.
  7. https://id.wikipedia.org/wiki/Benzodiazepines